вовоспалительное действие гепарина используется при местном
назначении в клинике флебитов, тромбофлебитов, варикозных
язв конечностей, подкожных гематом. Иммунодепрессивная
активность гепарина находит применение при пересадке органов
и тканей в качестве средства для профилактики отторжения чуже-
родной ткани. Антикоагулянтное действие гепарина контролиру-
ется временем свертывания цельной крови. В качестве антагони-
ста при его передозировке вводится протамина сульфат.
Антикоагулянты непрямого действия угнетают синтез факторов
свертывания крови (производные кумарина и фенилиндандиона),
но на готовые факторы свертывания крови, циркулирующие в
крови, они действия не оказывают. Антикоагулянты непрямого
действия выступают в качестве антагонистов витамина К
1
, в
результате чего нарушается синтез факторов II, VII, IX, X, хотя
основным в их действии является снижение уровня протромбина
в крови. Препараты этой группы характеризуются медленно
наступающим, но продолжительным действием; все они способны
кумулировать. В отличие от гепарина они назначаются перораль-
но и используются в целях лечения или профилактики тромботи-
ческих поражений. Эффект их контролируется протромбиновым
временем или протромбиновым индексом. При их передозировке
назначают витамин К
1
.
Агрегация тромбоцитов в значительной степени регулируется
системой «тромбоксан–простациклин». Оба этих соединения
являются продуктами превращения в организме арахидоновой
кислоты. Если тромбоксан повышает агрегацию тромбоцитов и
вызывает выраженную вазоконстрикцию, то простациклин, нао-
борот, препятствует агрегации тромбоцитов и вызывает вазоди-
латацию. Лекарственные вещества, снижающие агрегацию тром-
боцитов (антиагреганты), либо угнетают систему тромбоксана,
либо стимулируют систему простациклина. Угнетение тромбокса-
новой системы может быть достигнуто снижением синтеза тром-
боксана, ингибированием фермента тромбоксансинтетазы или
блокадой тромбоксановых рецепторов. Повышение активности
простациклиновой системы может быть достигнуто стимуляцией
простациклиновых рецепторов, антагонизмом с гликопротеино-
выми рецепторами (тирофибан и др.), блокадой пуриновых
рецепторов тромбоцитов и препятствием стимулирующего дей-
ствия на них АДФ (тиклопидин и др.).
Фибринолитические средства являются активаторами физио-
логической системы фибринолиза. Различают фибринолитики
54
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК