Хабриев Р.У., Ягудина Р.И., Овчинникова Л.К. Фармакологический справочник с международными и торговыми названиями лекарственных средств

Подождите немного. Документ загружается.

ОКСИС ТУРБУХАЛЕР

МНН: ФОРМОТЕРОЛ

Лекарственная форма — Порошок для ингаляций дозированный,

одна доза содержит формотерола фумарат дигидрата 4,5 мкг

Фармдействие

Формотерол — селективный агонист β

-адренергических рецепто-

ров, вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов у паци-

ентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Терапевтиче-

ский эффект достигается через 1-3 мин после приема препарата и

продолжается в среднем 12 ч.

Фармакокинетика

Ингалируемый препарат быстро абсорбируется и достигает макси-

мальной концентрации в плазме крови через 10 мин. Средняя доза,

попавшая в лёгкие, составляет 28-49% от доставленной дозы. Систем-

ная биодоступность — около 61% от доставленной дозы. С белками

плазмы связывается примерно 50% препарата. Объем распределения

— около 4 л/кг. Инактивируется путем конъюгации и затем выводит-

ся почками. После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола

(соответствует 6-10% ингалируемой дозы) выводится в неизмененном

виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (при-

мерно 1.4 л/мин.); период полувыведения — 17 ч.

Показания

Применяется для регулярной поддерживающей терапии бронхиаль-

ной астмы в дополнение к терапии кортикостероидами, для купиро-

вания приступов бронхоспазма, для профилактики приступов,

вызванных физической нагрузкой. При хронической обструктив-

ной болезни легких (ХОБЛ) для профилактики и лечения бронхо-

обструктивных симптомов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к формотеролу или ингалируемой

лактозе. Детский возраст до 6 лет.

Побочное действие

Наиболее часто — головная боль, тремор, учащенное сердцебиение.

Редко — возбуждение, беспокойство, нарушение сна, мышечные

судороги, тахикардия.

АСТРАЗЕНЕКА

119992, Москва, ул. Тимура Фрунзе, д.11, кор. 2-5

291

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ РЕСПИРАТОРНОЙ СИСТЕМЫ R

СИМБИКОРТ

МНН: БУДЕСОНИД + ФОРМОТЕРОЛ

Лекарственная форма — порошок для ингаляций дозированный,

одна доза содержит в качестве активных веществ: будесонида 80 или

160 мкг и формотерола фумарат дигидрата 4,5 мкг.

Фармдействие

Будесонид, ингаляционный глюкокортикостероид, оказывает противово-

спалительное действие в бронхах. Формотерол — селективный агонист β

адренергических рецепторов, вызывает расслабление гладкой мускулату-

ры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Фармакокинетика

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и С

max

достигает-

ся через 30 мин. Средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие,

составляет 32-44%, а системная биодоступность — примерно 49 % от

доставленной дозы. Формотерол быстро абсорбируется и Сmax

создается через 10 мин. Средняя доза формотерола, попавшего в

лёгкие, составляет 28-49%, а системная биодоступность — около

61%. С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и

90% будесонида. Объем распределения для формотерола составляет

около 4 л/кг и для будесонида 3 л/кг. Формотерол инактивируется

путем конъюгации и затем выводится почками; 8-13% выводится в

неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий систем-

ный клиренс (примерно 1.4 л/мин.); период полувыведения препа-

рата составляет в среднем 17 ч. Будесонид подвергается интенсив-

ной биотрансформации (около 90%) с участием фермента CYP3A4

при первом прохождении через печень с образованием метаболи-

тов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью.

Показания

Бронхиальная астма (недостаточно контролируемая приёмом инга-

ляционных ГКС и бета

-адреностимуляторов короткого действия

или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета

-адре-

ностимуляторами длительного действия).

ХОБЛ (cимптоматическая терапия у пациентов с тяжелой хрониче-

ской обструктивной болезнью легких (ОФВ1 < 50% от предполага-

емого расчетного уровня) и с повторяющимися обострениями в

анамнезе, которые имеют выраженные симптомы заболевания,

несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или

ингалируемой лактозе. Детский возраст до 6 лет.

Побочное действие

Наиболее часто — головная боль, тремор, сердцебиение, кашель,

хрипота, легкое раздражение в горле, кандидоз слизистой оболочки

полости рта и глотки.

АСТРАЗЕНЕКА

292

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

R03ВА02 Будесонид

Budesonide

R03ВА04 Бетаметазон

Betamethasone

R03ВА05 Флутиказон

Fluticasone

R03ВА06 Триамцинолон

Triamcinolone

R03ВА07 Мометазон

Mometasone

R03ВB01 Ипратропия бромид

Ipratropium bromide

R03ВB04 Тиотропия бромид

Tiotropium bromide

R03ВС01 Кромоглициевая кислота

Cromoglicic acid

R03ВС03 Недокромил

Nedocromil

R03ВХ01 Фенспирид

Fenspiride

Ингаляционные препараты для лечения обструктивных

заболеваний дыхательных путей прочие

Антиаллергические препараты

(исключая глюкокортикостероиды)

Холиноблокаторы

293

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ РЕСПИРАТОРНОЙ СИСТЕМЫ R

R03СА01 Эпинефрин

Epinephrine

R03СА02 Эфедрин

Ephedrine

R03СВ01 Изопреналин

Isoprenaline

R03СС02 Сальбутамол

Salbutamol

R03СС04 Фенотерол

Fenoterol

R03СС05 Гексопреналин

Hexoprenaline

R03СС13 Кленбутерол

Clenbuterol

R03DA01 Дипрофиллин

Diprophylline

R03DA04 Теофиллин

Theophylline

R03DA05 Аминофиллин

Aminophylline

R03DA07 Теобромин

Theobromine

Бета

-адреностимуляторы селективные

Бета-адреностимуляторы неселективные

Альфа- и бета-адреностимуляторы

294

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

R03DС01 Зафирлукаст

Zafirlucast

R03DС03 Монтелукаст

Montelucast

R03DХ03 Фенспирид

Fenspiride

(R05)

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ УСТРАНЕНИЯ

СИМПТОМОВ ПРОСТУДЫ И КАШЛЯ

Одним из симптомов простуды является накопление секрета в

просвете бронхов из-за повышения его образования в результате

воспаления и/или нарушения его эвакуации (мукоцилиарного

транспорта). Для удаления секрета в дыхательных путях применя-

ются отхаркивающие и муколитические средства.

Отхаркивающие средства могут оказывать рефлекторное или

прямое действие. Рефлекторным механизмом обладают препа-

раты ипекакуаны и термопсиса. Содержащиеся в них алкалоиды

при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желуд-

ка, в результате чего возрастает секреция бронхиальных желез,

повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются

сокращения бронхов; мокрота становится более обильной,

менее вязкой и отделение ее с кашлем облегчается. К отхарки-

вающим средствам прямого действия относятся препараты,

вызывающие разжижение мокроты (муколитические средства).

К муколитическим препаратам относятся ацетилцистеин, три-

псин, химотрипсин, дезоксирибонуклеаза, калия иодид. Актив-

Другие препараты для лечения обструктивных

заболеваний дыхательных путей для системного

использования

Лейкотриеновых рецепторов антагонисты

295

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ РЕСПИРАТОРНОЙ СИСТЕМЫ R

ным муколитиком является бромгексин и его метаболит —

амброксол; последний превосходит по действию бромгексин.

Для подавления приступов кашля применяются противокашле-

вые средства. При явлениях сухого непродуктивного кашля наз-

начаются лекарственные средства центрального действия, угне-

тающие возбудимость кашлевого центра. К препаратам такого

типа действия относятся алкалоиды опия и его производные.

Эти средства являются представителями наркотических препара-

тов и при длительном использовании могут угнетать дыхание,

вызывать привыкание и лекарственную зависимость, поэтому их

назначают в исключительных случаях. Ненаркотическими сред-

ствами центрального действия являются окселадин, пентоксиве-

рин и др., которые также угнетают кашлевой центр, но не изме-

няют легочную вентиляцию и не вызывают привыкания и при-

страстия. Представителем препаратов периферического дей-

ствия является либексин, оказывающий местноанестезирующее

действие на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а

также бронхолитическое действие.

При изнурительном продуктивном кашле противокашлевые

средства назначаются в сочетании с отхаркивающими или муко-

литическими препаратами.

R05СА02 Калия йодид

Potassium iodide

R05СА03 Гвайфенезин

Guaifenesin

R05СА05 Алтея корни

Althaeae radices

R05СВ01 Ацетилцистеин

Acetylcysteine

R05СВ02 Бромгексин

Bromhexine

Муколитики

Отхаркивающие препараты

296

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

R05СВ03 Карбоцистеин

Carbocisteine

R05СВ05 Месна

Mesna

R05СВ06 Амброксол

Ambroxol

R05DA01 Этилморфин

Ethylmorphine

R05DA04 Кодеин

Codeine

R05DB13 Бутамират

Butamirate

R05DB18 Преноксдиазин

Prenoxdiazine

R05DB24 Типепидин

Tipepidine

R05DB27 Леводропропизин

Levodropropizine

(R06)

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

СИСТЕМНОГО ДЕЙСТВИЯ

Антигистаминными средствами называют препараты, способ-

ные устранять эффекты гистамина, связанные с возбуждением

-гистаминовых рецепторов и все аллергические проявления,

опосредуемые через Н

-рецепторы.

Противокашлевые препараты прочие

Алкалоиды опия и его производные

297

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ РЕСПИРАТОРНОЙ СИСТЕМЫ R

В организме гистамин находится в гранулах тучных клеток или

базофилах. При запуске аллергической реакции происходит

высвобождение гистамина, который модулирует разные иммун-

ные и воспалительные реакции благодаря взаимодействию с

гистаминовыми рецепторами — Н

, Н

и Н

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на

-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем

их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина.

Данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин,

связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или осво-

бождаемые рецепторы. Соответственно, Н

-блокаторы наиболее

эффективны для предупреждения аллергических реакций немедлен-

ного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают развитие

эффекта стимуляции Н

-рецепторов новыми порциями гистамина.

Большинство антигистаминных средств обладает рядом специ-

фических фармакологических свойств: препараты этого ряда спо-

собны устранять отек, зуд и воспаление, вызванные гистамином,

устраняют бронхоспазм и расширение сосудов, а так же увеличе-

ние проницаемости сосудистой стенки. Препараты оказывают

центральное угнетающее действие, проявление которого зависит

от способности проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препа-

ратов. Согласно одной из наиболее популярных классификаций,

антигистаминные средства по времени создания подразделяют на

препараты первого, второго и третьего поколений:

1. Препараты 1-го поколения:

• Дифенгидрамин,

• Клемастин,

• Хлоропирамин,

• Мебгидролин,

• Хифенадин,

• Прометазин,

• Ципрогептадин;

2. Препараты 2-го поколения:

• Акривастин,

• Диметинден,

• Азеластин,

• Левокабастин,

• Лоратадин,

• Эбастин;

3. Препараты 3-го поколения:

298

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

• Цетиризин,

• Фексофенадин.

Антигистаминные средства первого поколения являются конку-

рентными блокаторами гистаминовых рецепторов с относительно

небольшим сродством к гистаминовым рецепторам, поэтому для

достижения терапевтического эффекта требуются высокие дозы

этих лекарств. Необходимые высокие концентрации могут прово-

цировать дополнительные фармакологические эффекты этих пре-

паратов и, в частности, те, которые обусловлены блокадой не толь-

ко гистаминовых, но и рецепторов другого типа. Легко растворяясь

в липидах, они хорошо проникают через ГЭБ и блокируют

-рецепторы, серотониновые и ацетилхолиновые рецепторы

головного мозга, вызывая седативный эффект. Иногда вместо

седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в средне-

терапевтических дозах у детей и в высоких у взрослых). Из-за

седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать

в период выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Все препараты первого поколения потенцируют действие седатив-

ных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических

анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя. Атро-

пиноподобная активность проявляется сухостью во рту и носоглот-

ке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зре-

ния. Противорвотный и противоукачивающий эффект также связа-

ны с центральным холинолитическим действием препаратов. Про-

тивокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрами-

на, оно реализуется за счет непосредственного действия на каш-

левой центр в продолговатом мозге. Антисеротониновый эффект,

свойственный, прежде всего ципрогептадину, обусловливает его

применение при мигрени. Альфа

-блокирующий эффект с перифе-

рической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным

препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзитор-

ному снижению артериального давления у чувствительных лиц.

Развитие привыкания — снижение антигистаминной активности

при длительном приеме, подтверждает необходимость чередова-

ния лекарственных средств каждые 2-3 недели.

Антигистаминные препараты первого поколения отличаются от

второго поколения кратковременностью воздействия при относитель-

но быстром наступлении клинического эффекта — через 15-30 минут.

Антигистаминные средства второго поколения обладают более

продолжительным эффектом. Они лишены побочных эффектов на

ЦНС, свойственных препаратам первого поколения (они либо вооб-

299

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ РЕСПИРАТОРНОЙ СИСТЕМЫ R

ще не проникают через ГЭБ, либо проходят через него в незначи-

тельной степени, чем объясняется сравнительно мало выраженный

седативный эффект). Для них характерна высокая специфичность и

высокое сродств к Н

-рецепторам, быстрое наступление клиническо-

го эффекта и продолжительное действие, отсутствие привыкания

при длительном применении. Почти все средства второго поколения

являются пролекарствами — поступая в организм, они метаболизи-

руются, в результате чего образуются фармакологически активные

вещества. Эти метаболиты и выполняют антигистаминную функцию.

Но при соответствующих условиях исходные соединения могут нака-

пливаться в организме и проявлять аритмогенную активность.

Антигистаминные средства третьего поколения были синтези-

рованы в результате изучения метаболитов препаратов 2-го поко-

ления. Все средства 3-го поколения лишены отрицательного дей-

ствия на сердце, обладают длительным действием (назначаются

однократно в сутки), не проникают через ГЭБ, к ним не развива-

ется привыкание.

Антигистаминные препараты назначаются при различных про-

явлениях аллергических реакций, включая случаи бронхиальной

астмы, поллинозов (в том числе круглогодичные), отек Квинке и др.

R06АА02 Дифенгидрамин

Diphenhydramine

R06АА04 Клемастин

Clemastine

R06АА09 Доксиламин

Doxylamine

R06АВ03 Диметинден

Dimetindene

R06АС03 Хлоропирамин

Chloropyramine

Этилендиамины замещенные

Алкиламины замещенные

Аминоалкильные эфиры

300

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК