Хабриев Р.У., Ягудина Р.И., Овчинникова Л.К. Фармакологический справочник с международными и торговыми названиями лекарственных средств

Подождите немного. Документ загружается.

Р ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ

ПРЕПАРАТЫ, ИНСЕКТИЦИДЫ

И РЕПЕЛЛЕНТЫ

Эта группа лекарственных препаратов объединяет средства

для лечения и профилактики протозойных инфекций, средства

для борьбы с различными гельминтозами, а также препараты для

уничтожения эктопаразитов.

(Р01)

АНТИПРОТОЗОЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Антипротозойные препараты включают лекарственные сред-

ства для лечения амебиаза и других протозойных инфекций, про-

тивомалярийные препараты, средства, используемые при лей-

шманиозе и трипаносомозе.

Амебиаз по определению экспертов ВОЗ — это состояние пре-

бывания Entamoeba histolytica в организме человека с клиниче-

скими симптомами или без них. Амеба существует в двух формах

— вегетативной и цистной. Переход вегетативной формы в цист-

ную является закономерным при нормальном функционировании

кишечника и связан с физико-химическими изменениями его

содержимого во время прохождения по толстой кишке. Инфици-

рование наступает тогда, когда в пищеварительный тракт попада-

ют цисты амебы. В кишечнике происходит эксцистация и появля-

ются кишечные вегетативные формы (forma minuta). Эти формы

размножаются путем деления, причем часть из них образуют

цисты. Считают, что аэробные бактерии, например, кишечная

палочка, содействуют росту и развитию вегетативных форм.

Такое изменение среды в свою очередь содействует развитию

бактериальной флоры (Сlostridium), которая способствует цисто-

образованию. Таким образом, биологический цикл развития

амебы в значительной степени находится под влиянием сопут-

ствующей бактериальной флоры. Амеба обычно пребывает в про-

свете кишечника как безвредный комменсал. Это состояние

можно считать бессимптомным амебиазом. Паразит питается

остатками органических веществ бактериального происхождения,

271

ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ИНСЕКТИЦИДЫ И РЕПЕЛЛЕНТЫ P

а не тканями хозяина. При определенных условиях амеба стано-

вится патогенной. При этом вегетативная форма растет, выделя-

ет протеолитический фермент, растворяющий ткань, и превраща-

ется в тканевую, или инвазионную форму (forma magna). Эта

форма становится гематофагом, в ее эндоплазме появляется

большое количество эритроцитов. Это состояние характеризуется

как инвазионный амебиаз.

Таким образом, при амебиазе первично поражается кишечник,

причем преимущественно толстый. Наблюдаются язвенные пора-

жения толстой кишки. Чаще это слепая кишка и восходящая часть

толстой кишки, но могут вовлекаться сигмовидная и прямая

кишки, а иногда и нижние отделы тонкого кишечника. Эта стадия

заболевания получила название кишечного амебиаза или амеб-

ной дизентерии. Как осложнение амебной дизентерии может

развиться так называемый внекишечный амебиаз. При этом

амебы из стенки кишечника гематогенным путем могут прони-

кнуть в другие органы и вызывать амебное поражение их. В пер-

вую очередь вовлекается печень. Поражение печени в виде абс-

цессов локализуется главным образом в ее правой доле.

В результате прорыва абсцесса печени может возникнуть амеб-

ное поражение легких. Не исключена возможность и первичного

поражения легких вне связи с абсцессом печени (гематогенным

путем). При прогрессировании заболевания возможны поражения

мозга, почек, кожи и других органов.

Таким образом, наличие вегетативных и цистных форм амеб у

человека может не сопровождаться клиническими симптомами

амебиаза, и такой пациент становится лишь носителем амеб и

представляет опасность только в эпидемиологическом отношении,

создавая угрозу заражения окружающего населения. В целях

общественной химиопрофилактики необходимо выявлять скрытых

цистоносителей или доводить до конца лечение больных амебиа-

зом, назначая им препараты, действующие на цистные формы.

Наличие просветных вегетативных форм может проходить бес-

симптомно для самого хозяина, но при определенных ситуациях

они могут привести к развитию патологического поражения

кишечника и клиническому проявлению амебной дизентерии.

Вопрос о лечении амебиаза зависит от формы его проявления.

При кишечном амебиазе назначают лекарственные препараты, соз-

дающие высокие концентрации действующего вещества в стенке

кишечника и вызывающие гибель амеб в местах их локализации.

Обычно это средства для перорального назначения, но способные

272

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

накапливаться в стенке кишечника. Препараты могут также пода-

влять микрофлору кишечника и тем самым нарушать жизнедеятель-

ность амеб (тетрациклиновые антибиотики). При внекишечном аме-

биазе с поражением печени, легких и других органов препараты, как

правило, вводят парентерально, что обеспечивает создание высо-

ких концентраций их в пораженном органе. Однако можно использо-

вать препараты и внутрь, если они хорошо всасываются из ЖКТ.

Для лечения амебного поражения мозга используется только метро-

нидазол, поскольку только это лекарственное средство проходит

через ГЭБ и создает терапевтические концентрации в тканях мозга.

Малярия — это группа протозойных болезней, характеризую-

щихся преимущественно пароксизмами лихорадки, гепатосплено-

мегалией, иногда тяжелыми поражениями центральной нервной

системы. От человека к человеку малярия передается комарами

рода Anopheles. Плазмодии малярии характеризуются сложным

циклом развития со сменой хозяина. Половой процесс и после-

дующее за ним размножение — спорогония проходят в организме

комара. Бесполое размножение — шизогония, приводящая к

образованию мелких одноядерных форм — мерозоитов, протека-

ет в организме позвоночного хозяина (человека). Развитие плаз-

модиев в организме человека представлено двумя циклами:

развитие в тканевых клетках — тканевая шизогония и развитие в

эритроцитах — эритроцитарная шизогония. Характерные клини-

ческие проявления малярии обусловлены жизнедеятельностью

эритроцитарных форм.

В зависимости от того, как и на какие стадии плазмодиев ока-

зывают влияние противомалярийные препараты, различают сле-

дующие типы их действия:

• Шизотропное действие — действие на бесполые формы, т.е.

шизонты. Если препарат оказывает действие на тканевые

формы, то такое действие называется гистошизотропным;

препараты, обладающие таким действием, используются в

целях причинной профилактики малярии (действие на пер-

вичные тканевые формы) или противорецидивной профилак-

тики (действие на вторичнотканевые формы). Лекарствен-

ные средства, действующие на кровяные бесполые формы,

т.е. эритроцитарные формы, называются гематошизотропны-

ми средствами; они используются для купирования острых

приступов малярии.

• Гамотропное действие — действие на половые формы плаз-

модиев. Гамонтоцидные средства вызывают гибель гамонтов

273

ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ИНСЕКТИЦИДЫ И РЕПЕЛЛЕНТЫ P

и тем самым предупреждают заражение комаров, такие

средства прерывают дальнейшую передачу малярии от боль-

ного человека к здоровому, т.е. прерывают эпидемиологиче-

скую цепь распространения малярии. Использование подоб-

ных препаратов обеспечивает общественную или эпидемио-

логическую профилактику малярии.

Противомалярийные препараты классифицируются по химиче-

ской структуре, которая в свою очередь определяет направлен-

ность действия лекарственных средств. Основными средствами

купирования приступов малярии являются 4-метанолхинолины

(хинин, мефлохин) и 4-аминохинолины (хлорохин, амодиахин),

поскольку проявляют выраженное гемашизотропное действие.

Производные 8-аминохинолина (примахин) оказывают влияние на

тканевые формы плазмодиев и используются как средства при-

чинной или противорецидивной профилактики. Производные

бигуанида (прогуанил, циклогуанил) и пиримидины (пиримета-

мин) действуют на различные стадии развития возбудителя маля-

рии и используются как для лечения так и для профилактики

малярии.

Трипаносомозы — это заболевания, вызываемые жгутиковы-

ми простейшими семейства Trypanosomidae. Различают африкан-

ский и американский трипаносомоз, которые отличаются по воз-

будителю, клиническим проявлениям заболевания, специфиче-

ской химиотерапии и химиопрофилактике.

Переносчиком африканского трипаносомоза является муха

цеце. В клинике этого заболевания различают две стадии: первую,

или гематолимфатическую, стадию и вторую, или гематоэнцефа-

лическую, стадию, характеризующуюся поражением центральной

нервной системы. Типичным проявлением поздней стадии болезни

является нарастающая сонливость, что послужило основанием

для названия африканского трипаносомоза «сонной болезнью».

Выбор препарата для лечения трипаносомоза зависит от ста-

дии заболевания и наличия сопутствующей патологии. Для лече-

ния начальной гематолимфатической стадии болезни применяют

лекарственные средства, накапливающиеся в крови, лимфе и

тканях (сурамин, пентамидин, антимонат и др.). Желательно,

чтобы препараты не проникали через ГЭБ и не оказывали небла-

гоприятного центрального действия. Во второй стадии заболева-

ния, когда возбудитель проникает в ткани мозга, используют сред-

ства, напротив, хорошо проникающие через ГЭБ и создающие

достаточные концентрации в тканях мозга и цереброспинальной

274

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

жидкости (меларсопрол, ацетарсол и др.). В качестве средств для

химиопрофилактики трипаносомоза используют лекарственные

препараты, медленно выделяющиеся из организма, прочно фик-

сирующиеся белками крови и тканей и обеспечивающие тем

самым создание высоких концентраций трипаноцидных средств в

организме и продолжительное профилактическое действие (пен-

тамидин, стильбамидин, сурамин). С целью химиопрофилактики

назначают менее токсичные лекарственные средства, которые не

проникают в ЦНС и не оказывают неблагоприятного центрально-

го действия.

Американский трипаносомоз, или болезнь Шагаса, — это заболе-

вание, которое протекает в острой и хронической форме; переносчи-

ком ее служит «поцелуйный клоп». Эффективного специфического

лечения болезни в настоящее время нет. Основными препаратами

являются производные нитрофурана (нифуртимокс, нитрофурал).

Лейшманиоз вызывается простейшими из рода Leishmania.

Различают три основные формы лейшманиоза: висцеральный,

или кала-азар, кожный и слизисто-кожный. Последний встречает-

ся преимущественно в Южной Америке и поэтому называется

еще американским лейшманиозом.

Для лечения висцерального лейшманиоза применяются препа-

раты сурьмы (меглумин, стибоглюконат) и ароматические диами-

дины (пентамидин, стильбамидин). В химиотерапии кожного и

кожно-слизистого лейшманиоза используют акрихин, препараты

сурьмы, амфотерицин В. Антибиотики и сульфаниламиды приме-

няют обычно при вторичной инфекции.

P01АА04 Хлорхинальдол

Chlorquinaldol

P01AB01 Метронидазол

Metronidazole

P01AB02 Тинидазол

Tinidazole

Производные нитроимидазола

Гидроксихинолина производные

275

ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ИНСЕКТИЦИДЫ И РЕПЕЛЛЕНТЫ P

P01AB03 Орнидазол

Ornidazole

P01AB06 Ниморазол

Nimorazole

P01AB07 Секнидазол

Secnidazole

P01AХ01 Хиниофон

Chiniofon

P01AХ02 Эметин

Emetine

P01AХ05 Мепакрин

Mepacrine

P01AХ08 Тенонитрозол

Tenonitrozole

P01ВА01 Хлорохин

Chloroquine

P01ВА02 Гидроксихлорохин

Hydroxychloroquine

P01ВА03 Примахин

Primaquine

P01ВВ01 Прогуанил

Proguanil

Бигуаниды

Аминохинолины

Антипротозойные препараты другие

276

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

P01ВС01 Хинин

Quinine

P01ВС02 Мефлохин

Mefloquine

P01ВD01 Пириметамин

Pyrimethamine

P01СВ01 Меглумин

Meglumine

P01СС02 Нитрофурал

Nitrofural

P01СD02 Ацетарсол

Acetarsol

(Р02)

АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Гельминтозы в зависимости от биологических особенностей и

локализации возбудителя в одних случаях протекают бессимп-

томно, а в других являются причиной развития анемии, поражения

печени, легких, глаз, кровеносных сосудов. В зависимости от

локализации гельминтов в организме человека различают кишеч-

ные и внекишечные гельминтозы. Возбудителями гельминтозов

могут быть круглые черви (нематоды), а также плоские черви —

ленточные (цестоды) и сосальщики (трематоды). Нематодозы

Мышьяксодержащие соединения

Нитрофурана производные

Cурьмы соединения

Диаминопиримидины

Метанолхинолины

277

ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ИНСЕКТИЦИДЫ И РЕПЕЛЛЕНТЫ P

представлены в основном аскаридозом (аскариды), энтеробиозом

(острицы), трихоцефалезом (власоглав), анкилостомидозом

(анкилостомы), стронгилоидозом (кишечные угрицы) и три-

хостронгилоидозом (трихостронгилиды). Основными представи-

телями цестодозов являются дифиллоботриоз (широкий лентец),

тениоз (вооруженный цепень), тениаринхоз (невооруженный

цепень), гименолепидоз (карликовый цепень). Наиболее распро-

страненным трематодозом является метагонимоз, вызываемый

метагонимами.

Лекарственные средства для лечения гельминтозов классифи-

цируются в зависимости от вида возбудителя:

• Препараты для лечения трематодозов — празиквантель,

оксамнихин, метрифонат, битионол, ниридазол, стибофен,

триклабендазол;

• Препараты для лечения нематодозов — мебендазол, тиа-

бендазол, албендазол, циклобендазол, флубендазол, фен-

бендазол, пиперазин, диэтилкарбамазин, пирантел, оксан-

тел, левамизол, ивермектин, пирвиний, бефений;

• Препараты для лечения цестодозов — никлозамид, десаспи-

дин, дихлорофен.

По механизму действия противоглистные средства подразделя-

ются на:

• Клеточные яды — четыреххлористый этилен;

• Средства, нарушающие функцию нервно-мышечной системы

у круглых червей – пирантел, пиперазин, дитразин, левами-

зол, нафтамон и др.;

• Средства, парализующие нервно-мышечную систему преи-

мущественно у плоских червей и разрушающие их покров-

ные ткани — празиквантель, битионол и др.;

• Средства, действующие преимущественно на энергетиче-

ские процессы гельминтов — аминоакрихин, пирвиний, лева-

мизол, мебендазол и др.

Лечение гельминтозов заключается в освобождении организма

от гельминтов (дегельминтизация). Поскольку каждое противо-

глистное средство активно в отношении определенных гельмин-

тов, лечению гельминтозов должно предшествовать точное уста-

новление возбудителя паразитоза.

278

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

P02ВА01 Празиквантел

Praziquantel

P02СА01 Мебендазол

Mebendazole

P02СВ01 Пиперазин

Piperazine

P02СВ02 Диэтилкарбамазин

Diethylcarbamazine

P02СС01 Пирантел

Pyrantel

P02СЕ01 Левамизол

Levamisole

P02СХ02 Бефения гидроксинафтоат

Bephenium hydroxynaphtoate

P02DA01 Никлозамид

Niclosamide

Салициловой кислоты производные

Другие препараты для лечения нематодоза

Имидазотиазола производные

Тетрагидропиримидина производные

Пиперазин и его производные

Бензимидазола производные

Хинолина производные

279

ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ИНСЕКТИЦИДЫ И РЕПЕЛЛЕНТЫ P

(Р03)

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ УНИЧТОЖЕНИЯ

ЭКТОПАРАЗИТОВ

(ВКЛЮЧАЯ ЧЕСОТОЧНОГО КЛЕЩА),

ИНСЕКТИЦИДЫ И РЕПЕЛЛЕНТЫ

Эта группа включает большой перечень лекарственных

средств, используемых для борьбы с эктопаразитами, а также

инсектицидные средства и репелленты. Все эти препараты назна-

чаются наружно.

P03АA04 Дисульфирам

Disulfiram

P03АС03 Фенотрин

Phenothrin

P03АС04 Перметрин

Permethrin

P03АХ01 Бензилбензоат

Benzyl Benzoate

P03АХ03 Малатион

Malathion

Другие препараты

для уничтожения эктопаразитов

Пиретрины

Серосодержащие соединения

280

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК