Хабриев Р.У., Ягудина Р.И., Овчинникова Л.К. Фармакологический справочник с международными и торговыми названиями лекарственных средств

Подождите немного. Документ загружается.

поскольку позволяет оценить специфику фармакологического

действия препаратов и их клинического применения. Согласно

этой классификации выделяют следующие группы наркотических

анальгетиков:

1. Агонисты опиоидных рецепторов:

• Морфин,

• Кодеин,

• Оксикодон,

• Гидрокодон,

• Фентанил,

• Суфентанил,

• Алфентанил,

• Пиритрамид,

• Леворфанол;

2. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов:

• Бупренорфин,

• Буторфанол,

• Пентазоцин,

• Налбуфин;

3. Антагонисты опиоидных рецепторов:

• Налоксон,

• Налтрексон.

Главным представителем группы опиоидных анальгетиков

является морфин. Он остается эталоном этой группы лекарствен-

ных веществ и с ним сравнивают все остальные препараты этого

ряда. Помимо болеутоляющего действия морфин и многие другие

представители этого ряда лекарственных средств оказывают

влияние на высшую нервную деятельность человека, что, прежде

всего, проявляется в развитии эйфории. Действуя на спинной

мозг, он повышает его возбудимость вследствие тормозящего

влияния на вставочные нейроны. Если полисинаптические

рефлексы морфином угнетаются, то моносинаптические, напри-

мер, коленный рефлекс, даже усиливаются. Морфин возбуждает

некоторые гипоталамические центры. В связи с этим повышается

выброс адреналина из мозгового слоя надпочечников и возника-

ет гипергликемия.

За счет возбуждающего влияния на гипофиз возрастает про-

дукция задней его долей антидиуретического гормона (вазопрес-

сина), с чем связано повышение диуреза; морфин усиливает про-

дукцию пролактина, соматотропина и тормозит действие лютеи-

низирующего гормона. Он оказывает влияние на центры продол-

231

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ N

говатого мозга: снижает возбудимость дыхательного центра,

угнетает кашлевой центр, стимулирует рвотный центр; из-за воз-

буждения центра блуждающего нерва развивается брадикардия

(особенно в больших дозах). В терапевтических дозах не изменя-

ет возбудимость сосудодвигательного центра, но в токсических

дозах он может его несколько угнетать. Расстройство кровообра-

щения при передозировке морфина является результатом гипо-

ксии и связано с кислородным голоданием тканей. Частично это

обязано способности морфина освобождать гистамин, который

является мощным вазодилататором и вызывает расширение

сосудов. От больших доз морфина могут расширяться сосуды

мозга, так как повышается напряжение СО

и увеличивается моз-

говой кровоток и повышается внутричерепное давление. Морфин

оказывает влияние на гладкую мускулатуру — затрудняет продви-

жение пищевых масс по кишечнику и вызывает запор, значитель-

но увеличивает тонус желчевыводящего тракта, снижает мочеоб-

разовательную функцию почек, повышая при этом тонус и сокра-

щения сфинктеров мочевого пузыря и мочеточников, модулирует

чувствительность миометрия к окситоцину; в высоких дозах спо-

собен вызывать бронхоспазм из-за либерации гистамина. Под

влиянием морфина снижается основной обмен веществ. Наиболь-

шие изменения претерпевает углеводный обмен – развивается

гипергликемия, повышается содержание молочной кислоты в

крови. В меньшей степени нарушается белковый и жировой

обмен. Под влиянием морфина температура тела снижается, что

связано с уменьшением теплопродукции и с увеличением тепло-

отдачи.

Другие представители наркотических анальгетиков отличаются

от морфина некоторыми фармакологическими свойствами. Коде-

ин, этилморфин, текодин и гидрокодон проявляют яркое противо-

кашлевое действие, промедол оказывает спазмолитическое дей-

ствие, текодин и промедол могут использоваться для обезболива-

ния родов, фентанил превосходит морфин по анальгетической

активности более чем в 100 раз и используется для обезболива-

ния и общей анестезии.

Наркотические анальгетики из группы агонистов-антагонистов

в отличие от морфина оказывают слабое действие на ЖКТ, к ним

медленнее развивается пристрастие, они меньше угнетают дыха-

тельный центр.

Антагонисты опиатных рецепторов используются как средства

антидотной терапии при передозировке наркотических анальгетиков.

232

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

Наркотические анальгетики назначаются для купирования стой-

ких болей, связанных с травмами, перенесенными операциями, зло-

качественными опухолями и инфарктом миокарда; как противошо-

ковые средства в комбинации с другими препаратами; при бессон-

нице, связанной с сильными болями; при сильной одышке в связи с

сердечной недостаточностью — для урежения и углубления дыха-

ния, а также при одышке, связанной с отеком легких (морфин); для

премедикации перед операциями; как противокашлевые средства

для подавления непродуктивного кашля; для обезболивания родов.

Ненаркотические анальгетики объединяют вещества, обла-

дающие болеутоляющим, противовоспалительным и жаропони-

жающим действием. В отличие от опиатов они называются ненар-

котическими, т.к. к ним даже при длительном применении не раз-

вивается пристрастие; они не вызывают эйфории, абстиненции,

они лишены снотворного действия, при их назначении не развива-

ется угнетение дыхания.

Действие ненаркотических анальгетиков связывают с энзима-

тическим ингибированием продукции простагландинов, которые

играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихо-

радки. Жаропонижающее действие ненаркотических анальгети-

ков проявляется лишь в условиях лихорадки, т.е. когда температу-

ра тела повышена. Действуя на межуточный мозг и находящиеся

там центры терморегуляции, понижают их патологически изме-

ненную возбудимость, в результате чего происходит увеличение

теплоотдачи за счет интенсивного расширения сосудов, резкого

увеличения потоотделения и учащения дыхания.

Ненаркотические анальгетики подразделяются на две подгруп-

пы: анальгетики-антипиретики и НПВП. Анальгетики-антипирети-

ки представлены ацетилсалициловой кислотой, метамизолом нат-

рия, парацетамолом и их комбинациями с лекарственными сред-

ствами других фармакологических групп.

Ацетилсалициловая кислота проявляет помимо болеутоляющего,

жаропонижающего и противовоспалительного действия еще спо-

собность повышать выведение уратов (в больших дозах), снижать

свертываемость крови за счет антиагрегантного действия (только в

малых дозах порядка 75-150 мг). При длительном назначении она

может вызывать ульцерогенный эффект, «аспириновую астму»,

синдром Рейя, тяжелые кожные поражения (вплоть до синдрома

Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла), кровотечения и др.

Метамизол натрия оказывает преимущественно болеутоляю-

щее и жаропонижающее действие. Длительное назначение его

233

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ N

может привести к тяжелым нарушениям кроветворения (лейкопе-

нии и агранулоцитозу, анемии).

Парацетамол наименее токсичный представитель анальгети-

ков-антипиретиков. Он оказывает болеутоляющее и жаропони-

жающее действие; не проявляет токсического действия на ЖКТ,

не вызывает ульцерогенного эффекта; но может поражать печень

и почки. Это средство для преимущественного назначения в

педиатрической практике. Его использование разрешено даже

беременными женщинами.

Общая характеристика НПВП представлена в главе «М01»

Антимигренозные препараты — это лекарственные средства,

используемые для лечения мигрени. Мигрень определяется как

пароксизмальные состояния, проявляющиеся приступами интен-

сивной головной боли пульсирующего характера, периодически

повторяющимися, локализующимися преимущественно в одной

половине головы, в основном в глазнично-лобно-височной области,

сопровождающимися в большинстве случаев тошнотой, рвотой,

плохой переносимостью яркого света, громких звуков (фото- и

фонофобия), сонливостью, вялостью после приступа. Согласно

мировой статистике свыше 20% населения земного шара страдает

мигренью. Около 60-75% больных составляют женщины, приступы

мигрени у них часто возникают перед менструацией. Большую роль

в происхождении заболевания отводят наследственным факторам,

причем чаще по материнской линии. Согласно современной клас-

сификации выделяют мигрень без ауры, встречающуюся в 70%

случаев, и мигрень с аурой (ассоциированная), при которой присту-

пу боли предшествует комплекс фокальных неврологических сим-

птомов (зрительные, чувствительные, двигательные нарушения).

Антимигренозные препараты используются как с целью лече-

ния, так и профилактики приступов мигрени. Считают, что основ-

ную роль в развитии головной боли при мигрени играет нарушение

продукции серотонина в головном мозге, что приводит сначала к

спазму, а затем к длительному и стойкому расширению сосудов;

последнее является причиной сдавливания расположенных рядом

с сосудами нервов и развития типичной головной боли. С учетом

патогенеза мигрени в период появления предвестников болезни

целесообразно назначение сосудорасширяющих и болеутоляющих

средств, а в период развития головной боли, напротив, препаратов

с сосудосуживающим действием. Поскольку доказана роль серо-

тонина в развитии мигрени, то активная терапия мигренозных при-

ступов в настоящее время сводится к назначению агонистов спе-

234

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

цифических 5-НТ

-рецепторов (триптанов). Целесообразным

является использование мощных вазоконстрикторных средств,

таких как эрготамин. Для лечения мигрени применяются ненарко-

тические болеутоляющие средства, а также противорвотные пре-

параты. В целях профилактики атак мигрени используются валь-

проаты, амитриптилин, бета-блокаторы, дигидроэрготамин, клони-

дин и др.

N02АА01 Морфин

Morphine

N02АА08 Дигидрокодеин

Dihydrocodeine

N02АВ03 Фентанил

Fentanyl

N02АЕ01 Бупренорфин

Buprenorphine

N02АF01 Буторфанол

Butorphanol

N02АF02 Налбуфин

Nalbuphine

N02АХ02 Трамадол

Tramadol

Опиоиды другие

Морфина производные

Орипавина производные

Фенилпиперидина производные

Опия алкалоиды природные

235

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ N

N02ВА01 Ацетилсалициловая кислота

Acetylsalicylic acid

N02ВА03 Холина салицилат

Choline salicylate

N02ВА04 Натрия салицилат

Sodium salicylate

N02ВА05 Салициламид

Salicylamide

N02ВА13 Ацетилсалицилат лизина

Acetylsalicylic acid, lysine salt

N02ВВ01 Феназон

Phenazone

N02ВВ02 Метамизол натрий

Metamizole sodium

N02ВВ04 Пропифеназон

Propyphenazone

N02ВЕ01 Парацетамол

Paracetamol

N02ВG06 Нефопам

Nefopam

Анальгетики-антипиретики прочие

Анилины

Пиразолоны

Салициловая кислота и ее производные

236

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

ЗОМИГ

МНН: ЗОЛМИТРИПТАН

Лекарственная форма — таблетки, покрытые оболочкой, 2.5мг

Фармдействие

Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных

рецепторов 5НТ1В/1D сосудов человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбирует-

ся (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема

пищи. Средняя абсолютная биодоступность приблизительно 40%.

Активный метаболит золмитриптана (183С91, N-десметил-метабо-

лит) также обладает активностью агониста к 5НТ1В/1D-серотони-

новым рецепторам, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан. Средний

период полувыведения золмитриптана 2.5-3 часа.

Показания

Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любым компонентам препарата; некон-

тролируемая артериальная гипертензия; ишемическая болезнь

сердца; коронарный вазоспазм/стенокардия Принцметала; нару-

шение мозгового кровообращения или транзиторные ишемические

атаки в анамнезе; совместное применение с эрготамином или его

производными или другими агонистами 5НТ1В/1D-серотониновых

рецепторов; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии,

ассоциированные с другими дополнительными путями проведения

импульса.

Побочное действие

Хорошо переносится. Возможные неблагоприятные реакции

имеют тенденцию возникать в течение 4 ч после приема препарата

и не учащаются с приемом повторных доз. Наиболее часто встреча-

ются тошнота, сухость во рту, мышечная слабость, миалгия, нару-

шение чувствительности, астения, головокружение, ощущение

тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, шее и в

грудной области (не сопровождающиеся ишемическими измене-

ниями ЭКГ), парестезии, сонливость, ощущение «тепла».

АстраЗенека

119992, Москва, ул. Тимура Фрунзе, д.11, кор. 2-5

237

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ N

N02ВG07 Флупиртин

Flupirtine

N02СА02 Эрготамин

Ergotamine

N02СС01 Суматриптан

Sumatriptan

N02СС02 Наратриптан

Naratriptan

N02СС03 Золмитриптан

Zolmitriptan

N02СС06 Элетриптан

Eletriptan

N02СХ02 Клонидин

Clonidine

(N03)

ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ

ПРЕПАРАТЫ

Эпилепсия — это хроническое заболевание головного мозга,

характеризующееся повторными припадками, возникающими в

результате чрезмерной электрической активности группы нейро-

нов головного мозга.

Антимигренозные препараты другие

Стимуляторы 5-HT

серотониновых рецепторов

Спорыньи алкалоиды

238

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

Противоэпилептические средства используются для преду-

преждения или снижения частоты и интенсивности судорог или

соответствующих им эквивалентов, периодически возникающих

при приступах различных форм эпилепсии. Существует несколь-

ко форм эпилепсии, каждая из которых характеризуется своеоб-

разной клинической картиной и определенными изменениями

ЭЭГ. Выделяют большие судорожные припадки (grand mal), про-

являющиеся генерализованными тонико-клоническими судорога-

ми с потерей сознания, которые сменяются общим угнетением

ЦНС, часто с развитием сна. Малые приступы эпилепсии (petit

mal), характеризуются кратковременной утратой сознания и

небольшим подергиванием мышц. Миоклонус-эпилепсия проявля-

ется кратковременными судорожными подергиваниями мышц без

потери сознания. Фокальная (парциальная) эпилепсия характери-

зуется приступами расстройства поведения, неосознанными

немотивированными поступками, о которых пациент ничего не

помнит. Существуют и другие формы проявления эпилепсии,

которые встречаются реже.

Противоэпилептические средства либо тормозят процессы воз-

буждения в ЦНС, либо оказывают стимулирующее воздействие

на процессы центрального торможения. Универсальных противоэ-

пилептических средств, которые были бы одинаково эффективны

при всех формах и проявлениях эпилепсии, не существует, а поэ-

тому выбор лекарственного препарата определяется формой эпи-

лепсии, возрастом пациента, наличием у него сопутствующей

патологии и др. Все противоэпилептические средства делятся по

принципу клинического использования или по химической струк-

туре. В зависимости от химической принадлежности выделяют

следующие группы противоэпилептических средств:

• Барбитураты и их производные (фенобарбитал, примидон);

• Производные гидантоина (фенитоин);

• Производные оксазолидина (триметадион);

• Производные сукцинимида (этосуксимид);

• Производные бензодиазепина (клоназепам);

• Производные карбоксамида (карбамазепин, окскарбазепин);

• Производные жирных кислот (вальпроевая кислота, гамма-

аминомасляная кислота);

• Прочие противоэпилептические средства (габапентин, топи-

рамат, ламотриджин, бекламид, леветирацетам и др.).

Однако для проведения рациональной, эффективной и достаточ-

но безопасной терапии эпилепсии более удобной является деление

239

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ N

препаратов в зависимости от формы и проявления эпилепсии:

• Средства для лечения больших судорожных припадков (валь-

проевая кислота, карбамазепин, ламотриджин, фенобарби-

тал, фенитоин, гексамидин, топирамид и др.);

• Средства для купирования эпилептического статуса (этосук-

симид, лоразепам, клоназепам, фенобарбитал-натрий, фени-

тоин-натрий, средства для наркоза и др.);

• Средства для лечения малых приступов эпилепсии (этосукси-

мид, вальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин, три-

метин и др.);

• Средства для лечения миоклонус-эпилепсии (клоназепам,

вальпроевая кислота, ламотриджин и др.);

• Средства для лечения фокальных (парциальных) форм эпи-

лепсии (карбамазепин, вальпроевая кислота, фенитоин,

ламотриджин, фенобарбитал, гексамидин, клоназепам и др.).

Лечение эпилепсии очень продолжительный процесс, который

осуществляется под контролем врача. Отмену противоэпилепти-

ческой терапии надо осуществлять очень осторожно и постепенно

во избежание развития феномена «отдачи». Подбор препаратов

проводится индивидуально с учетом особенностей организма

пациента, наличия сопутствующих заболеваний и т.д. с учетом

того фактора, что все препараты этой группы могут вызывать раз-

личные побочные нежелательные реакции.

N03АА02 Фенобарбитал

Phenobarbital

N03АА03 Примидон

Primidone

N03АВ02 Фенитоин

Phenytoin

N03АС02 Триметадион

Trimethadione

Оксазолидина производные

Гидантоина производные

Барбитураты и их производные

240

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК